Нитроксолин относится к группе производных 8-оксихинолина. В связи с описанными случаями развития тяжелых нежелательных реакций их применение в большинстве стран запрещено. Нитроксолин используется в качестве препарата II ряда при инфекциях МВП, однако контролируемых клинических исследований его эффективности не проводилось. В большинстве стран мира не используется.
Оказывает бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК. Способен повреждать цитоплазматическую мембрану E.coli и снижать адгезию ее уропатогенных штаммов к клеткам эпителия МВП.
Основное значение имеет активность в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.) и грибов рода Candida.
Фармакокинетика изучена недостаточно. Нитроксолин хорошо всасывается в ЖКТ, но высокие концентрации создаются только в моче, причем наиболее высокий уровень препарата сохраняется только в течение 1 ч. В неизмененном виде выводится менее 1% препарата, оставшаяся часть - в виде метаболитов, антибактериальная активность которых не изучена. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.
ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатия. Возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (так называемый SMON-синдром), которая первоначально проявляется болями в животе и диареей, а затем развиваются тяжелые периферические полиневриты, сопровождающиеся парестезиями и прогрессирующей параплегией, и атрофия зрительного нерва, которая может приводить к полной потере зрения. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.
ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита.
Печень: повышение активности трансаминаз.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница и др.
Сердце: тахикардия.
Острый неосложненный цистит - лечение, профилактика (как препарат II ряда).
Аллергия. Возможны перекрестные аллергические реакции на другие производные оксихинолина.
Беременность. В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности нитроксолина для беременной женщины и плода применение при беременности не рекомендуется.
Лактация. В связи с отсутствием достоверной информации о безопасности препарата для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не рекомедуется назначать кормящим женщинам.
Педиатрия. Не следует назначать нитроксолин недоношенным и новорожденным в связи с потенциальной возможностью кумуляции препарата и оказания токсического действия. Учитывая отсутствие данных о фармакокинетике, у детей лучше не применять.
Гериатрия. Следует с осторожностью использовать нитроксолин у людей пожилого возраста в связи с возможными изменениями функции почек и печени, которые могут быть причиной кумуляции препарата и оказания токсического действия.
Нарушение функции почек. В связи с малоизученной фармакокинетикой нитроксолина потенциально возможна его кумуляция и токсическое действие при почечной недостаточности, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.
Нарушение функции печени. В связи с малоизученной фармакокинетикой нитроксолина потенциально возможна его кумуляция и токсическое действие при тяжелых заболеваниях печени, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.
Заболевания периферической нервной системы. Нитроксолин противопоказан, поскольку возрастает риск развития подострой миелооптической нейропатии.
Заболевания зрительного нерва. Нитроксолин противопоказан, поскольку возрастает риск поражения и атрофии зрительного нерва.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Нитроксолин противопоказан в связи с высоким риском развития гемолитической анемии.
Нитроксолин следует принимать за 1 ч до еды и запивать полным стаканом воды.
Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.
Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.
Во время лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в шафранно-желтый цвет.
| Препарат | Лекарственная форма | F (внутрь), % | Т1/2, ч | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|---|
| Нитроксолин | Табл. 0,05 г. | НД | НД | Внутрь Взрослые: по 0,1-0,2 г 4 раза в сутки за 1 ч до еды. Дети старше 1 мес: 5-8 мг/кг/сут в 2-3 приема. |
Микробиологическая активность и фармакокинетика
малоизучены. Контролируемые клинические исследования эффективности и безопасности не проводились. |
НД - Нет данных.
антимикробная терапия, антибактериальная терапия