Группа монобактамов

Из монобактамов, или моноциклических b-лактамов, в клинической практике применяется один антибиотик - азтреонам. Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой.

Механизм действия

Азтреонам обладает бактерицидным эффектом, который связан с нарушением образования клеточной стенки бактерий.

Спектр активности

Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама во многом обусловлено тем, что он устойчив ко многим b-лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается b-лактамазами стафилококков, бактероидов и b-лактамазами расширенного спектра.

Клиническое значение имеет активность азтреонама в отношении многих микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, энтеробактер, клебсиелла, протей, серрация, цитробактер, провиденция, морганелла) и P.aeruginosa, в том числе в отношении нозокомиальных штаммов, устойчивых к аминогликозидам, уреидопенициллинам и цефалоспоринам.

Азтреонам не действует на ацинетобактер, S.maltophilia, B.cepacia, грамположительные кокки и анаэробы.

Фармакокинетика

Азтреонам применяется только парентерально. Распределяется во многих тканях и средах организма. Проходит через ГЭБ при воспалении оболочек мозга, а также через плаценту и проникает в грудное молоко. Очень незначительно метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками, на 60-75% в неизмененном виде. Период полувыведения при нормальной функции почек и печени составляет 1,5-2 ч, при циррозе печени может увеличиваться до 2,5-3,5 ч, при почечной недостаточности - до 6-8 ч. При проведении гемодиализа концентрация азтреонама в крови снижается на 25-60%.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции (значительно реже, чем при использовании других b-лактамов): сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Местные реакции: флебиты при в/в введении, боль и отечность в месте инъекции при в/м введении.

Показания

Азтреонам является препаратом резерва для лечения инфекций различной локализации, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония);
• интраабдоминальные инфекции;
• инфекции органов малого таза;
• инфекции МВП;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис.

Учитывая узкий антимикробный спектр действия азтреонама, при эмпирической терапии тяжелых инфекций его следует назначать в сочетании с препаратами, активными в отношении грамположительных кокков (оксациллин, цефалоспорины, линкосамиды, ванкомицин) и анаэробов (метронидазол).

Противопоказания

Аллергические реакции на азтреонам в анамнезе.

Предостережения

Аллергия. Следует соблюдать осторожность у пациентов с аллергией немедленного типа (крапивница, анафилактический шок) на другие b-лактамы. Перекрестная аллергия на пенициллины не характерна, однако описаны случаи перекрестной аллергии на цефтазидим.

Беременность. Азтреонам проходит через плаценту и проникает в системный кровоток плода. Безопасность препарата при беременности не установлена, и его применение в этот период нежелательно.

Лактация. Азтреонам проникает в грудное молоко в концентрации менее 1% уровня в сыворотке крови матери. Не всасывается в ЖКТ.

Педиатрия. Нежелательные реакции на азтреонам у детей могут быть сходными с таковыми у взрослых.

Гериатрия. У людей пожилого возраста в связи со снижением функции почек может потребоваться уменьшение дозы азтреонама.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек экскреция азтреонама замедляется, поэтому требуется снижение его дозы (см. Приложение).

Нарушение функции печени. При циррозе печени возможно умеренное увеличение периода полувыведения азтреонама, поэтому при назначении высоких доз и длительном лечении может потребоваться снижение дозы препарата на 20-25%.

Изменения лабораторных показателей. Во время лечения возможно транзиторное повышение активности трансаминазы, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы в сыворотке крови, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, увеличение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применять азтреонам в сочетании с карбапенемами ввиду возможного антагонизма. Не рекомендуется смешивать азтреонам в одном шприце или инфузионной системе с другими препаратами.

Информация для пациента

Во время лечения информировать врача об изменениях самочувствия или появлении новых симптомов.

Таблица. Препараты группы монобактамов.
Основные характеристики и особенности применения

^{* При нормальной функции почек и печени}