Диоксидин - отечественный синтетический антимикробный препарат широкого спектра действия. Применяется в клинической практике в России начиная с 1970 г. В связи с высокой токсичностью используется только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами при неэффективности других антибиотиков.
Контролируемые клинические исследования диоксидина не проводились.
Диоксидин оказывает бактерицидное действие, которое связано со способностью активировать процессы перекисного окисления. Препарат нарушает биосинтез ДНК, вызывает глубокие структурные изменения в цитоплазме микробной клетки, приводя к ее гибели. Активность диоксидина усиливается в анаэробной среде за счет индукции образования активных форм кислорода.
Активен в отношении стафилококков (включая некоторые MRSA), стрептококков, менингококков, грамотрицательных бактерий (Е.coli, Proteus spp., K.pneumoniae, S.marcescens, P.aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp., P.multocida, M.tuberculosis).
К диоксидину чувствительны многие анаэробы, такие как Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая B.fragilis), P.acnes, Lactobacterium spp., Bifidobacterium spp., Veilonella spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, а также актиномицеты.
Препарат сохраняет активность в отношении штаммов, устойчивых к другим антимикробным препаратам. Перекрестной резистентности между диоксидином и другими антибиотиками не установлено.
Фармакокинетика диоксидина изучена недостаточно. При в/в введении препарат хорошо проникает в различные органы и ткани, терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 4-6 ч. Хорошо всасывается при введении в полости, а также с раневой поверхности при местном применении. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками путем клубочковой фильтрации и экстраренально, при повторных введениях не накапливается в организме. В течение 8 ч после в/в введения терапевтической дозы в моче наблюдаются высокие бактерицидные концентрации, значительно превышающие МПК для возбудителей инфекций МВП. Пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшать.
ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
ЦНС: головная боль, судорожные сокращения икроножных мышц.
Реакции на в/в введение: озноб, лихорадка.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.
Кора надпочечников: дистрофия и деструкция, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности (чаще при передозировке).
Используется как антибиотик глубокого резерва при тяжелых формах инфекций:
Беременность. В экспериментальных исследованиях показано, что диоксидин оказывает мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие, поэтому он противопоказан при беременности.
Лактация. Диоксидин проникает в грудное молоко. Назначение в период лактации возможно только при переводе ребенка на искусственное вскармливание.
Педиатрия. В связи с высокой токсичностью применение диоксидина противопоказано у детей.
Гериатрия. Следует учитывать возрастное снижение функции почек у людей пожилого возраста, которое может потребовать снижения дозы препарата.
Недостаточность коры надпочечников. Не применять при указании в анамнезе на надпочечниковую недостаточность. Если во время лечения появляются признаки развития недостаточности коры надпочечников, диоксидин необходимо немедленно отменить и назначить заместительную гормональную терапию.
Правила применения. В/в диоксидин вводится путем медленной инфузии под строгим наблюдением врача. Струйное введение недопустимо. Предварительно необходимо провести пробу на переносимость. При отсутствии в течение 3-6 ч нежелательных реакций начинают курсовое лечение, в противном случае препарат не применяют. Для профилактики реакций на введение рекомендуется использовать антигистаминные препараты.
Растворы диоксидина должны храниться в темном месте при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
| Препарат | Лекарственная форма | Т1/2, ч | Режим дозирования | Особенности ЛС |
|---|---|---|---|---|
| Диоксидин | Р-р д/ин. 0,5 % и 1 % в ампулах по 5 мл и 10 мл. | НД | В/в Взрослые: 0,6-0,9 г в сутки в 2-3 введения (не более 10 мг/кг/сут). Перед в/в введением 0,5 % р-р диоксидина разводят 5 % р-ром глюкозы или 0,9 % р-ром натрия хлорида до концентрации 0,1-0,2 %. Введение в полости и эндобронхиально Взрослые: 10-50 мл 1 % р-ра; максимальная разовая доза - 500 мг, суточная - 700 мг. При длительном орошении ран используются 0,1-0,2 % р-ры. |
Препарат глубокого резерва для лечения гнойной инфекции, вызванной
множественноустойчивыми штаммами бактерий при неэффективности других более
безопасных антибиотиков. Не применяется у детей. |
НД - Нет данных.
антимикробная терапия, антибактериальная терапия