Антибактериальная терапия
Практическое руководство
Под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова

Нитроксолин

Нитроксолин относится к группе производных 8-оксихинолина. В связи с описанными случаями развития тяжелых нежелательных реакций их применение в большинстве стран запрещено. Нитроксолин используется в качестве препарата II ряда при инфекциях МВП, однако контролируемых клинических исследований его эффективности не проводилось. В большинстве стран мира не используется.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК. Способен повреждать цитоплазматическую мембрану E.coli и снижать адгезию ее уропатогенных штаммов к клеткам эпителия МВП.

Спектр активности

Основное значение имеет активность в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.) и грибов рода Candida.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучена недостаточно. Нитроксолин хорошо всасывается в ЖКТ, но высокие концентрации создаются только в моче, причем наиболее высокий уровень препарата сохраняется только в течение 1 ч. В неизмененном виде выводится менее 1% препарата, оставшаяся часть - в виде метаболитов, антибактериальная активность которых не изучена. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Нежелательные реакции

ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатия. Возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (так называемый SMON-синдром), которая первоначально проявляется болями в животе и диареей, а затем развиваются тяжелые периферические полиневриты, сопровождающиеся парестезиями и прогрессирующей параплегией, и атрофия зрительного нерва, которая может приводить к полной потере зрения. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.

ЖКТ: тошнота, рвота, потеря аппетита.

Печень: повышение активности трансаминаз.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница и др.

Сердце: тахикардия.

Показания

Острый неосложненный цистит - лечение, профилактика (как препарат II ряда).

Противопоказания

Предостережения

Аллергия. Возможны перекрестные аллергические реакции на другие производные оксихинолина.

Беременность. В связи с отсутствием достоверных данных о безопасности нитроксолина для беременной женщины и плода применение при беременности не рекомендуется.

Лактация. В связи с отсутствием достоверной информации о безопасности препарата для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не рекомедуется назначать кормящим женщинам.

Педиатрия. Не следует назначать нитроксолин недоношенным и новорожденным в связи с потенциальной возможностью кумуляции препарата и оказания токсического действия. Учитывая отсутствие данных о фармакокинетике, у детей лучше не применять.

Гериатрия. Следует с осторожностью использовать нитроксолин у людей пожилого возраста в связи с возможными изменениями функции почек и печени, которые могут быть причиной кумуляции препарата и оказания токсического действия.

Нарушение функции почек. В связи с малоизученной фармакокинетикой нитроксолина потенциально возможна его кумуляция и токсическое действие при почечной недостаточности, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

Нарушение функции печени. В связи с малоизученной фармакокинетикой нитроксолина потенциально возможна его кумуляция и токсическое действие при тяжелых заболеваниях печени, поэтому в таких случаях препарат противопоказан.

Заболевания периферической нервной системы. Нитроксолин противопоказан, поскольку возрастает риск развития подострой миелооптической нейропатии.

Заболевания зрительного нерва. Нитроксолин противопоказан, поскольку возрастает риск поражения и атрофии зрительного нерва.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Нитроксолин противопоказан в связи с высоким риском развития гемолитической анемии.

Информация для пациентов

Нитроксолин следует принимать за 1 ч до еды и запивать полным стаканом воды.

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Во время лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в шафранно-желтый цвет.

Таблица. Нитроксолин.
Основные характеристики и особенности применения

Препарат Лекарственная форма F (внутрь), % Т1/2, ч Режим дозирования Особенности ЛС
Нитроксолин Табл. 0,05 г. НД НД Внутрь
Взрослые: по 0,1-0,2 г 4 раза в сутки за 1 ч до еды.
Дети старше 1 мес: 5-8 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Микробиологическая активность и фармакокинетика малоизучены.
Контролируемые клинические исследования эффективности и безопасности не проводились.

НД - Нет данных.

антимикробная терапия, антибактериальная терапия
Hosted by uCoz